Nas associações de fármacos que apresentam opções conflitantes de escolha de excipientes, definir um critério de escolha baseado no melhor desempenho do produto final. Atender primeiramente o requisito mais crítico:
- A estabilidade dos fármacos e da formulação (higroscopia e preservação);
- Os critérios do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB): solubilidade /permeabilidade;
- Incompatibilidades entre os fármacos e os excipientes;
- Propriedades de fluxo da mistura;
- Para os fármacos que necessitem de formas de liberação modificada, a escolha do excipiente deve seguir estudos individuais, independentemente da sua classificação biofarmacêutica.
Após a definição do fármaco de classificação mais limitante, fazer a escolha do excipiente mais adequado para melhorar a solubilidade e absorção.
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Critério para escolha de excipiente mais adequado |
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Fármaco classe: |
Associado com fármacos classe: |
Escolher o melhor excipiente para a classe: |
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IV |
I, II ou III |
II |
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II |
I, III ou IV |
II |
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III |
I |
III |
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IV |
monofármaco |
IV |
Sistematizando por classificação mais limitante e prioridade decrescente de escolha de excipiente: II → III → I
Finalmente, verificar se ocorre qualquer incompatibilidade entre os fármacos e os excipientes escolhidos (incompatibilidades entre fármaco-fármaco e fármaco-excipientes) e, em caso afirmativo, escolher alternativa para o excipiente incompatível.